ヒルジンは人体でどのように機能しますか？

ヒルジンパウダーとは？

ヒルジンパウダーヒルドメディシナリス（漢方薬では「シュイジ」とも呼ばれます）の唾液腺から分離された物質で、抗凝固作用があります（つまり、血液凝固プロセスを遅くすることで血栓の形成を防ぎます）。 ヒルジンは、血液凝固中にフィブリノーゲンのフィブリンへの加水分解を触媒する酵素であるトロンビンを阻害します。 ヒルジンは64-66アミノ酸で構成されており、分子量は約7000Daです。 天然ヒルジンの化学構造を以下に示します。

ヒルジンを発見したのはいつですか？

★ヒルジンが最初に発見されたのは1884年で、Haycraftが薬用ヒルの抽出物に抗凝固作用があることを発見し、1904年にJacobyによってヒルジンと名付けられました。

★1955年、マークワードは唾液腺から比較的純粋なヒルジン抽出物を得ることに成功し、トロンビン阻害剤の研究を大いに促進しました。

★ヒルジンの完全なアミノ酸配列は、Dodtetal。によって最初に記述されました。 1984年。

★その後すぐに、ジョンソンらによっていくつかのヒルジンサブタイプが発見されました。 1989年、ヒルジンバリアント1（hirudin-VV）、ヒルジンバリアント2（hirudin-IT）、ヒルジンバリアント3（Hirudin-PA）など。 それらは非常に類似したコア配列を持ち、非常に特異的なトロンビン阻害剤です。

★それ以来、ヒルジンの3つのアイソフォームの複数のバリアントがScharfetal。によって記述されています。 1989年には、これまでに10を超える異なるヒルジン変異体（HV）がヒルで同定されています。

ヒルジンは人体でどのように機能しますか？

★抗血栓効果

トロンビンに対するヒルジンの非常に特異的な阻害効果は、その化学構造と密接に関連しています。 ヒルジンは、N末端に3対のジスルフィド結合（Cys 6- Cys14、Cy​​s 16- Cys28、Cys 32- Cys39）を持ち、結合できるコンパクトな構造を形成することが示されています。トロンビンの活性部位に。 さらに、C末端はトロンビンのフィブリノーゲン結合部位に結合できる酸性アミノ酸残基が豊富であり、それによってトロンビンの抗凝固効果を阻害します。 さらに、Pro-Lys-Proからなる特別な配列もペプチド鎖の中央に記述されており、ヒルジンの安定性を維持するだけでなく、ヒルジンのトロンビンへの正確な結合を導きます。

ヘパリンやクエン酸ナトリウムなどの他の抗凝固薬とは異なり、ヒルジンは補因子アンチトロンビンIIIの非存在下でトロンビンの活性を阻害し（Dodt et al。、1985）、1：1のモル比でトロンビンに結合します。

★ 抗腫瘍効果

近年、いくつかの研究により、ヒルジンによって媒介される抗腫瘍活性が確認され、その作用機序がある程度明らかにされています。 ヒルジンは抗腫瘍スペクトルが広く、神経膠腫、血管腫、鼻咽頭癌、肝細胞癌など、さまざまな種類の腫瘍の治療に使用できます。ヒルジンは、腫瘍の増殖、移動、浸潤を阻害することで抗腫瘍効果を発揮します。細胞、アポトーシスを促進し、細胞周期を調節します。 潜在的なメカニズムには、ERK / MAPK、VEGF/VEGF-RおよびHGF/C-metシグナル伝達経路のダウンレギュレーション、血管新生関連因子の接着斑キナーゼ（FAK）などの発現低下が含まれます。

ヒルジンパウダーの詳細については、お気軽にお問い合わせください。kathy@inhealthnature.com.